Guía docente de Selección de Dianas Moleculares y Validación de Fármacos (M78/56/1/21)

• Estrategias de cribado de alta densidad y uso de Productos Naturales como fuente de fármacos (HTS).
• Estrategias para el descubrimiento de inhibidores con mecanismos de acción innovadores. Flujos de trabajo para el descubrimiento de fármacos y niveles de madurez tecnológica. Nuevas modalidades farmacológicas (bibliotecas genéticamente codificadas, degradadores, etc.).
• Diferentes tipos de células en cultivo y su uso en el descubrimiento y desarrollo de fármacos.   
• Evaluación de las propiedades ADME in vitro y análisis de la farmacocinética de moléculas in vivo.
• Introdución a la espectrometría de masas y flujo de trabajo en metabolómica
• Integración de sistemas informáticos de gestión de datos en el laboratorio: Bases de datos y Automatización

Se recomienda tener conocimientos básicos de Bioquímica, Biología Molecular y Toxicología.

En el caso de utilizar herramientas de IA para el desarrollo de la asignatura, el estudiante debe adoptar un uso ético y responsable de las mismas. Se deben seguir las recomendaciones contenidas en el documento de "Recomendaciones para el uso de la inteligencia artificial en la UGR" publicado en esta ubicación: https://ceprud.ugr.es/formacion-tic/inteligencia-artificial/recomendaciones-ia#contenido0

- Conocer estrategias para la selección masiva de moléculas bioactivas.
- Conocer estrategias genéticas de identificación de proteínas asociadas a enfermedades.
- Conocer técnicas de evaluación de la actividad de fármacos
- Conocer los procedimientos de evaluación de la toxicidad de fármacos.

• Evaluación de microorganismos con potencial biotecnológico.
• Descubrimiento de fármacos a partir de productos naturales: ensayos fenotípicos y de diana especifica: tipos, características y desarrollo de estos.
• Ensayos con cultivos celulares: fluorescencia, HTRF, FRET, PL,…etc
• Ensayos bioquímicos aplicados al descubrimiento de fármacos. Fundamentos de ensayo. Aplicaciones (ensayos plegamiento de proteínas, ensayos enzimáticos y ensayos para medir interacciones proteína-proteína).
• Introducción a los procesos de ADME-TOX y farmacocinética. Desarrollo y seguridad preclínica (no regulada): evaluación de seguridad de fármacos: ADME-tox & interacción entre drogas.  
• Eficacia y actividad in vivo: Ensayos de farmacocinética & bioanálisis.
• Análisis instrumental y descripción de las etapas de trabajo en metabolómica desde la preparación de la muestra hasta el análisis de datos.
• Visión global de la automatización. Bases teóricas del screening. Análisis de imagen

PRÁCTICAS DE LABORATORIO:

• Ensayo de MTT
• Ensayos análisis de imagen, HCS-Evaluación de Resultados
• Desarrollo de un método de LCMS y análisis de resultados Introducción a la cromatografía Líquida acoplada espectrometría de masas en ensayos de metabolismo

TALLER:

• Prácticas. Diferentes métodos de cálculos para el análisis de resultados de cribado de alto rendimiento.

iScience. 2025 Apr 16;28(5):112445. doi: 10.1016/j.isci.2025.112445.

Microb Biotechnol. 2025 Feb;18(2):e70076. doi: 10.1111/1751-7915.70076.

Sci Rep. 2024 Aug 16;14(1):18969. doi: 10.1038/s41598-024-67398-8.

Biomed Pharmacother. 2024 Aug;177:117018. doi: 10.1016/j.biopha.2024.117018

Molecules. 2024 Jan 15;29(2):425. doi: 10.3390/molecules29020425.

Microbiol Spectr. 2024 Jan 11;12(1):e0167923. doi: 10.1128/spectrum.01679-23.

SLAS Technol. 2024 Jun;29(3):100111. doi: 10.1016/j.slast.2023.10.003

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39724449/

https://doi.org/10.1016/j.ijbiomac.2024.130458 

https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2024.1390705/full

Bagán, Andrea, et al. "Discovery of (3-Phenylcarbamoyl-3, 4-dihydro-2 H-pyrrol-2-yl) phosphonates as Imidazoline I 2 Receptor Ligands with Anti-Alzheimer and Analgesic Properties." Journal of medicinal chemistry (2025). https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c01644

Navarro, Juan A., Caridad Díaz, Juan Decara, Dina Medina-Vera, Antonio J. Lopez-Gambero, Juan Suarez, Francisco Javier Pavón, Antonia Serrano, Antonio Vargas, Ana Luisa Gavito, and et al.. "Pharmacokinetics and Endocrine Effects of an Oral Dose of D-Pinitol in Human Fasting Healthy Volunteers" Nutrients 14, no. 19: 4094. (2022) https://doi.org/10.3390/nu14194094

Díaz, Caridad, et al. "Predicting dynamic response to neoadjuvant chemotherapy in breast cancer: a novel metabolomics approach." Molecular Oncology 16.14 (2022): 2658-2671. https://doi.org/10.1002/1878-0261.13216

Annang, F., Pérez-Moreno, G., Díaz, C. et al. Preclinical evaluation of strasseriolides A–D, potent antiplasmodial macrolides isolated from Strasseria geniculata CF-247,251. Malar J 20, 457 (2021). https://doi.org/10.1186/s12936-021-03993-8

Mar Drugs. 2018 Aug 14;16(8):279. doi: 10.3390/md16080279.

Advances in Bioscience and Biotechnology, 2013, doi:10.4236/abb.2013

J Biomol Screen. 2014 Jan;19(1):57-65. doi:10.1177/1087057113501389.

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK53196/

J Ind Microbiol Biotechnol. 2011 Mar;38(3):375-89. doi: 10.1007/s10295-010-0882-7.

Recent Pat Antiinfect Drug Discov. 2012 Dec 1;7(3):189-204. doi: 10.2174/157489112803521968.

ENLACES CYP450 y ADMETox 

http://www.sefh.es/bibliotecavirtual/Curso_actualizacion3/1.3.pdf

http://www.academiadefarmaciadearagon.es/docs/documentos/documento21.pdf

http://www.uv.es/jcastell/Citocromo_P450.pdf

http://tpx.sagepub.com/content/36/1/140.full

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3138308/

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644601017123

Links de interés SCREENING

http://www.medinadiscovery.com/es/

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK100913/

https://www.youtube.com/watch?v=f2UdbahaUAA

http://www.rsc.org/npr

https://www.youtube.com/watch?v=AGLVMkU-gKU

https://www.eu-openscreen.eu/

https://www.sddn.es/sobre-sddn/

• MD01 Análisis de casos: En los que los estudiantes tendrán que aplicar conocimientos a las situaciones concretas planteadas, hacer apuestas por aquella solución más fundada en situaciones donde la información es incompleta, lo cuál es una práctica corriente entre los profesionales y servirá para elaborar ideas con las que diseñar proyectos de investigación. 
• MD02 Trabajo colaborativo: Análisis y crítica de proyectos/artículos de innovación/investigación. 
• MD03 Lecciones magistrales y asistencia a conferencias de profesorado invitado o conferencias organizadas por la universidad, etc. en donde el alumno pueda obtener una visión amplia del campo de estudio. Estas lecciones se complementarán con seminarios de discusión de ideas y aplicaciones. 
• MD04 Prácticas de laboratorio o planta piloto y visitas a por unidades funcionales de empresas. En ambas se persigue el conocimiento de las diferentes metodologías de trabajo. En algunos casos sustituyen al análisis de casos, al tratarse de casos prácticos a resolver. 

CRITERIOS DE EVALUACIÓN

Basada preferentemente en la evaluación continua del estudiante, excepto para quienes se les haya reconocido el derecho a la evaluación única final:

• 1. los exámenes supondrán un 30% de la calificación final.
• 2. las tareas especializadas otro 30%.
• 3. la elaboración y exposición de trabajos etc. otro 30%.
• 4. la participación y actitud un 10%.

CONVOCATORIA ORDINARIA

• SE3. Exposiciones orales en grupo, de trabajos sobre contenidos de la materia (seminario) y sobre ejecución de tareas prácticas correspondientes a competencias concretas.
• SE4. Observación por los profesores y tutores de las conductas que realiza el alumno en la ejecución de tareas o actividades que correspondan con las competencias, así como el grado de participación.

Evaluación de los trabajos

Siguiendo las indicaciones recogidas en la Normativa de Evaluación y de Calificación de los estudiantes de la Universidad de Granada: https://www.ugr.es/universidad/ normativa/textocons olidado-normativa-evaluacion-calificacion-estudiantes-universidadgranada

- La Universidad de Granada fomentará el respeto a la propiedad intelectual y transmitirá a los estudiantes que el plagio es una práctica contraria a los principios que rigen la formación universitaria. Para ello procederá a reconocer la autoría de los trabajos y su protección de acuerdo con la propiedad intelectual según establezca la legislación vigente.

- El plagio, entendido como la presentación de un trabajo u obra hecho por otra persona como propio o la copia de textos sin citar su procedencia y dándolos como de elaboración propia, conllevará automáticamente la calificación numérica de cero en la asignatura en la que se hubiera detectado, independientemente del resto de las calificaciones que el estudiante hubiera obtenido. Esta consecuencia debe entenderse sin perjuicio de las responsabilidades disciplinarias en las que pudieran incurrir los estudiantes que plagien.

• SE3. Exposiciones oral o trabajo escrito sobre contenidos de la materia (seminario) y sobre ejecución de tareas prácticas correspondientes a competencias concretas.
• SE4. Observación por los profesores y tutores de las conductas que realiza el alumno en la ejecución de tareas o actividades que se correspondan con las competencias, así como el grado de participación.

El artículo 19 de la Normativa de Evaluación y Calificación de los Estudiantes de la Universidad de Granada establece que los estudiantes que no hayan superado la asignatura en la convocatoria ordinaria dispondrán de una convocatoria extraordinaria. A ella podrán concurrir todos los estudiantes, con independencia de haber seguido o no un proceso de evaluación continua. De esta forma, el estudiante que no haya realizado la evaluación continua tendrá la posibilidad de obtener el 100% de la calificación mediante la realización de una prueba y/o trabajo. Se realizará un examen presencial de hasta dos horas sobre los contenidos de la asignatura. A continuación, se llevará a cabo un debate sobre las preguntas, con una duración máxima de una hora.

• SE3. Exposiciones orales o trabajo escrito sobre contenidos de la materia (seminario) y sobre ejecución de tareas prácticas correspondientes a competencias concretas.
• SE4. Observación por los profesores y tutores de las conductas que realiza el alumno en la ejecución de tareas o actividades que se correspondan con las competencias, así como el grado de participación.

El artículo 8 de la Normativa de Evaluación y Calificación de los Estudiantes de la Universidad de Granada establece que podrán acogerse a la evaluación única final los estudiantes que no puedan cumplir con el método de evaluación continua por causas justificadas. Para acogerse a la evaluación única final, el estudiante, en las dos primeras semanas de impartición de la asignatura o en las dos semanas siguientes a su matriculación, si ésta se ha producido con posterioridad al inicio de las clases o por causas sobrevenidas. Lo solicitará, a través del procedimiento electrónico, a la Coordinación del Máster, quien dará traslado al profesorado correspondiente, alegando y acreditando las razones que le asisten para no poder seguir el sistema de evaluación continua.

La evaluación, en tal caso, consistirá en un examen presencial de hasta dos horas sobre los contenidos de la asignatura. A continuación, se llevará a cabo un debate sobre las preguntas, con una duración máxima de una hora.

Las clases teóricas y prácticas se impartirán en la Fundación Medina

Consulta de horarios en la página web del Máster

Alumnos con necesidades específicas de apoyo educativo (NEAE): Siguiendo las recomendaciones de la CRUE y del Secretariado de Inclusión y Diversidad de la Universidad de Granada, los sistemas de adquisición y de evaluación de competencias recogidos en esta guía docente se aplicarán conforme al principio de diseño para todas las personas, facilitando el aprendizaje y la demostración de conocimientos de acuerdo a las necesidades y la diversidad funcional del alumnado. La metodología docente y la evaluación serán adaptadas a los estudiantes con necesidades específicas de apoyo educativo (NEAE), conforme al Artículo 11 de la Normativa de Evaluación y de Calificación de los estudiantes de la Universidad de Granada, publicada en el Boletín Oficial de la Universidad de Granada nº 112, de 9 de noviembre de 2013

Inclusión y Diversidad de la UGR: En el caso de estudiantes con discapacidad u otras necesidades específicas de apoyo educativo, el sistema de tutoría deberá adaptarse a sus necesidades, de acuerdo a las recomendaciones de la Unidad de Inclusión de la Universidad, procediendo los Departamentos y Centros a establecer las medidas adecuadas para que las tutorías se realicen en lugares accesibles. Asimismo, a petición del profesor, se podrá solicitar apoyo a la unidad competente de la Universidad cuando se trate de adaptaciones metodológicas especiales.

Grabación de imagen y/o audio: Salvo autorización expresa por parte del profesor, no está permitida la grabación, total o parcial, tanto de sonido como de imagen, de las clases, seminarios o prácticas de la asignatura, con arreglo a las previsiones de la Ley de Propiedad Intelectual, de la Ley Orgánica de Protección de Datos de Carácter Personal y de la Ley Orgánica de Protección Civil del Derecho al Honor, a la Intimidad Personal y Familiar y a la Propia Imagen. En función, en su caso, del uso posterior que se le diera, la grabación no consentida puede dar origen a responsabilidades civiles, disciplinarias, administrativas y, eventualmente, penales

Información de interés para estudiantado con discapacidad y/o Necesidades Específicas de Apoyo Educativo (NEAE):  Gestión de servicios y apoyos (https://ve.ugr.es/servicios/atencionsocial/estudiantes-con-discapacidad).

Información de interés para estudiantado con discapacidad y/o Necesidades Específicas de Apoyo Educativo (NEAE): Gestión de servicios y apoyos (https://ve.ugr.es/servicios/atencion-social/estudiantes-con-discapacidad).