Guía docente de Investigacion y Desarrollo de Fármacos (M91/56/1/12)

• Etapas en la I +D+i de los medicamentos. Farmacoeconomía. Búsqueda de prototipos o cabezas de serie: Del azar al diseño racional de fármacos.
• Aspectos químicos para la modificación del ADME en los medicamentos: Profármacos y fármacos duros o blandos.
• Bases químicas de la farmacocinética, formulación y toxicidad de los fármacos.
• La farmacomodulación como primer intento de racionalización en el desarrollo de fármacos.
• Descripción de distintas dianas biológicas, segundos mensajeros, transducción de señales, enzimas e inhibidores enzimáticos.
• Relaciones estructura/actividad de los fármacos.
• Importancia de la quiralidad y análisis conformacional en la interacción fármacoreceptor.
• Descripción de parámetros electrónicos, estéricos e hidrofóbicos para la metodología QSAR. Desarrollo de la tecnología COMFA. Determinación del farmacóforo. Diseño de fármacos asistido por ordenador. Modelado molecular y técnicas de binding y docking. Estudio de metodología avanzada y no convencional en la síntesis de fármacos. Metodologías actuales en la síntesis de nuevos fármacos heterocíclicos.
• Productos naturales como fuente de nuevos fármacos.
• Química combinatoria, síntesis paralelas y cribado de alto rendimiento (HTS). Bioinformática, genómica y proteómica.
• Ejemplos prácticos de diseño: Antagonistas H-2; desarrollo de los IECAs, fármacos antisida y antitumorales, descubrimiento de las estatinas, inhibidores selectivos de la COX 2. Revisiones bibliográficas y confección de librerías químicas.

• Conocimientos fundamentales de Química Orgánica
• Conocimientos fundamentales de Química Farmacéutica
• Conocimientos fundamentales de Farmacología
• Conocimientos de Inglés
• En el caso de utilizar herramientas de IA para el desarrollo de la asignatura, el estudiante debe adoptar un uso ético y responsable de las mismas. Se deben seguir las recomendaciones contenidas en el documento de “Recomendaciones para el uso de la inteligencia artificial en la UGR” publicado en esta ubicación: https://ceprud.ugr.es/formacion-tic/inteligencia-artificial/recomendaciones-ia#contenido0

• Capacitar al alumno para la investigación y desarrollo de los fármacos, en productos con actividad biológica, con la finalidad de participar en proyectos relacionados con nuevas moléculas innovadoras.
• Estudiar las distintas metodologías que se manejan en la actualidad que permiten el desarrollo de medicamentos más seguros y eficaces, formarlo en la investigación y el desarrollo industrial en el campo de los nuevos fármacos innovadores.
• Profundizar en el conocimiento de la estructura química del fármaco, en sus interacciones con las dianas biológicas, en el análisis de las relaciones estructura-actividad y situarlo en un nivel de conocimientos adecuado relacionado con las nuevas metodologías sintéticas, de diseño, de optimización y validación de dianas y fármacos.

1. Desarrollo de antihipertensivos para tratamiento de enfermedades cardiovasculares. Diseño de antihipertensivos IECA y ARA II. Bloqueantes de los receptores β-adrenérgicos. Diuréticos. Bloqueadores de los canales de calcio. Vasodilatadores periféricos.
2. El óxido nítrico como nuevo objetivo terapéutico. Biosíntesis del NO. Clasificación y regulación de las isoformas. El óxido nítrico como neurotransmisor. Neurotoxicidad mediada por el NO. Inhibidores de las NOSs.
3. Diseño de fármacos antitumorales mediante el uso de terapias dirigidas: Inhibidores de quinasas. Papel de las quinasas en el proceso de señalización celular. Tipos de quinasas.  Quinasas como dianas moleculares en el tratamiento del cáncer. Fármacos inhibidores de quinasas.
4. Estudio de fármacos antimigraña. Serotonina y sus receptores. Desarrollo y síntesis de los triptanes. Futuras áreas de búsqueda para el tratamiento de la migraña.
5. Uso de bases de datos con utilidad en el diseño de fármacos. ChemSketch. Reaxys. ProteinDataBank. SciFinder.
6. Desarrollo y síntesis de fármacos antiinflamatorios. Clasificación y modo de acción de AINEs. Ciclooxigenasas. Inhibidores no selectivos de COX. Inhibidores preferentes. Inhibidores selectivos de COX-2.
7. Utilidad de los agentes antimitóticos en el tratamiento del cáncer. Los microtúbulos como diana de agentes antitumorales. Derivados que se unen en el sitio del taxol. Compuestos que actúan en el dominio de la vinca. Derivados que interaccionan con el sitio de unión de la colchicina.
8. Desarrollo de antiinflamatorios esteroideos. Clasificación de los esteroides. Usos terapéuticos y efectos indeseados de los glucocorticoides. REA y farmacomodulación.
9. Diseño de fármacos para tratamiento de enfermedades víricas. Ácidos nucleicos virales. Fármacos antivirales inhibidores de proteasas. Antivirales inhibidores de la transcriptasa reversa análogos de nucleósidos y no análogos de nucleósidos.

• Aplicación de los conocimientos adquiridos.

El alumno realizara exposiciones sobre grupos de fármacos con interés terapéutico en la actualidad, con la finalidad de aplicar todos los conceptos desarrollados en la asignatura.

• C. Avendaño. Introducción a la Química Farmacéutica. (2ª Ed.). Ed. Interamericana-McGraw-Hill. Madrid 2001.
• Foye’s Principles of Medicinal Chemistry. Ed. Ed. Thomas L. Lemke… (7th Ed. Philadelfia. 2013).
• A. Delgado. Introducción a la Química Terapéutica. Ed. Díaz de Santos. (2ª Ed.) Barcelona 2003.
• G. L. Patrick. An Introduction to Medicinal Chemistry. (5ª Ed) Ed. Oxford University Press. 2013.

• W. Jahnke, D. A. Erlanson. Fragment-based Approaches in Drug Discovery. Vol 34. Ed. Wiley-WCH. 2008
• D. Lednicer. Organic Chemistry of Drug Synthesis. Vols. 1-6. Editorial Wiley. New York 1977-1999.
• J. Campos Rosa y M. E. Camacho Quesada. Fundamentos de Química Farmacéutica I. Teoría y Ejercicios. Ed. Avicam, 2020.
• J. Campos Rosa y M. E. Camacho Quesada. Fundamentos de Química Farmacéutica II. Teoría y Ejercicios. Ed. Avicam, 2019.

Protein DataBank: http://www.rcsb.org/pdb/home/home.do

Reaxys:http://biblioteca.ugr.es/pages/biblioteca_electronica/bases_datos/reaxys

IUPAC Nomenclature of Organic Chemistry: https://iupac.org/what-we-do/nomenclature/

Journal of European Medicinal Chemistry: http://www.sciencedirect.com/science/journal/02235234?sdc=1

Journal of Medicinal Chemistry: http://pubs.acs.org/journal/jmcmar

Nature: http://www.nature.com/nature/index.html?foxtrotcallback=true

• MD01 Clases magistrales o lecciones teróricas. 
• MD02 Seminarios, elaboración de trabajos encargados por el profesor y prácticas de laboratorio. 
• MD03 Tutorías. 
• MD04 Trabajo autónomo del estudiante. 

Se realizará una evaluación continua del aprendizaje de los alumnos y se valorará su interés y la participación activa en las discusiones que se desarrollen en las clases, mediante:

• Asistencia a clase, interés y participación activa (hasta 30%)
• Realización de trabajos sobre contenidos de la materia (hasta 15%)
• Exposiciones orales en grupo (hasta 30%)
• Realización de examen escrito (hasta 25%)

• Realización de un examen en el Departamento de Química Farmacéutica y Orgánica de la Universidad de Granada. Dicha prueba teórica y/o práctica podrá ser de respuesta múltiple, de preguntas cortas, de temas a desarrollar, o bien la combinación de cualquiera de estas opciones.
• Realización de un trabajo bibliográfico sobre alguno de los contenidos de la materia.

• Realización de un examen en el Departamento de Química Farmacéutica y Orgánica de la Universidad de Granada. Dicha prueba teórica y/o práctica podrá ser de respuesta múltiple, de preguntas cortas, de temas a desarrollar, o bien la combinación de cualquiera de estas opciones.
• Realización de un trabajo bibliográfico sobre alguno de los contenidos de la materia.

1.- Grabación de imagen y/o audio: salvo autorización expresa por parte del profesor, no está permitida la grabación, total o parcial, tanto de sonido como de imagen, de las clases, seminarios o prácticas de la asignatura, con arreglo a las previsiones de la Ley de Propiedad Intelectual, la Ley Orgánica de Protección de Datos de Carácter Personal y la Ley Orgánica de Protección Civil del Derecho al Honor, a la Intimidad Personal y Familiar y a la Propia Imagen. En función, en su caso, del uso posterior que se le diera, la grabación no consentida puede dar origen a responsabilidades civiles, disciplinarias, administrativas y, eventualmente, penales.

2.- Estudiantes con Necesidades Específicas de Apoyo Educativo (NEAE): siguiendo las recomendaciones de la Conferencia de Rectores de las Universidades Españolas (CRUE) y del Secretariado de Inclusión y Diversidad de la Universidad de Granada, los sistemas de adquisición y de evaluación de competencias recogidos en esta guía docente se aplicarán conforme al principio de diseño para todas las personas, facilitando el aprendizaje y la demostración de conocimientos de acuerdo a las necesidades y la diversidad funcional del alumnado. La metodología docente y la evaluación serán adaptadas a los estudiantes con NEAE, conforme al Artículo 11 de la Normativa de Evaluación y de Calificación de los estudiantes de la Universidad de Granada, publicada en el Boletín Oficial de la Universidad de Granada número 112, de 9 de noviembre de 2016. Información de interés para estudiantado con discapacidad y/o NEAE sobre gestión de servicios y apoyos, disponible en: https://ve.ugr.es/servicios/atencion-social/estudiantes-con-discapacidad

3.- Inclusión y Diversidad de la Universidad de Granada: en el caso de estudiantes con discapacidad u otras necesidades específicas de apoyo educativo, el sistema de tutoría será adaptado a sus necesidades, de acuerdo a las recomendaciones de la Unidad de Inclusión de la Universidad, procediendo el Departamento y el Centro a establecer las medidas adecuadas para que las tutorías se realicen en lugares accesibles. Asimismo, a petición del profesor, podrá solicitarse apoyo a la unidad competente de la Universidad cuando se trate de adaptaciones metodológicas especiales.


4.- Evaluación de trabajos: siguiendo las indicaciones recogidas en la Normativa de Evaluación y de Calificación de los estudiantes de la Universidad de Granada (https://sl.ugr.es/NormativUGR), debe tenerse en cuenta que: La Universidad de Granada fomentará el respeto a la propiedad intelectual y transmitirá a los estudiantes que el plagio es una práctica contraria a los principios que rigen la formación universitaria. Para ello procederá a reconocer la autoría de los trabajos y su protección de acuerdo con la propiedad intelectual según establezca la legislación vigente. Además, en cuanto al plagio, entendido como la presentación de un trabajo u obra hecho por otra persona como propio o la copia de textos sin citar su procedencia y dándolos como de elaboración propia, conllevará automáticamente la calificación numérica de cero en la asignatura en la que se hubiera detectado, independientemente del resto de las calificaciones que el estudiante hubiera obtenido. Esta consecuencia debe entenderse sin perjuicio de las responsabilidades disciplinarias en las que pudieran incurrir los estudiantes que plagien.


 

Información de interés para estudiantado con discapacidad y/o Necesidades Específicas de Apoyo Educativo (NEAE): Gestión de servicios y apoyos (https://ve.ugr.es/servicios/atencion-social/estudiantes-con-discapacidad).